Το νησί ονομαζόταν ΦΑΡΜΑΚΩ κατά την αρχαιότητα (έτσι το αποκαλεί ο Ρήγας Φερραίος στο “Χάρτα” του). Στο νησί υπάρχουν ερείπια αρχαίων κτιρίων και διάφορα αντικείμενα που έχουν χρονολογηθεί στη ρωμαϊκή εποχή. Ο Ιούλιος Καίσαρας κρατήθηκε στο νησί από πειρατές (1ος αιώνας π.Χ.) και όταν απελευθερώθηκε επέστρεψε για να τους τιμωρήσει. Σήμερα, το νησί κατοικείται από έναν βοσκό, ο οποίος μοιράζεται το χρόνο του ανάμεσα στο Φαρμακονήσι και το Ν. Λέρο. Στο νησί έχει εγκατασταθεί επίσης η συνήθης δύναμη φύλαξης των συνόρων.
Το νησί αποτελεί πέρασμα για τα μεταναστευτικά πουλιά. Οι ερευνητές θεωρούν την περιοχή ιδανική για τη μελέτη της μετανάστευσης των πουλιών, καθώς χρησιμοποιούν την περιοχή ως σταθμό από τις πτήσεις τους.